Известное международное издание опубликовало статью о сквалене, одним из авторов которой является ученый института физики НАН Украины

Автор - | 24.08.2018

Мы уже неоднократно писали, что один из основных элементов амаранта и амарантового масла – сквален. Он невероятно полезен для организма, как при наружном, так и внутреннем применении. Его все активнее используют при производстве косметических препаратов и лекарственных средств. При этом – продолжаются исследования сквалена, открывающие новые возможности вещества. И демонстрирующие, насколько важным является выращивание амаранта. Сегодня мы хотим представить вашему вниманию очередные результаты исследований – о них сообщает Национальная Академия Наук Украины (http://www.nas.gov.ua).

Публикация в журнале Nature Communications

30 мая 2017 в престижном журнале «Nature Communications» вышла статья «Конъюгация сквалена с гемцитабином как уникальный подход к доставке лекарств, использует эндогенные липопротеины».

Одним из ее соавторов в составе крупного международного авторского коллектива является ведущий научный сотрудник отдела физики биологических систем Института физики НАН Украины, доктор физико-математических наук Семен Есилевський.

Работа выполнена в области наномедицины — важнейшего междисциплинарного научного направления на пересечении медицины, молекулярной биологии, биофизики, биохимии и фармакологии, занимающейся применением наночастиц с лечебной и диагностической целью.

Основной проблемой современной фармакологии (особенно при лечении онкологических заболеваний) является точная, адресная доставка токсичных лекарственных веществ к опухоли и минимизация её воздействия на здоровые ткани и организм в целом.

Наномедицина предлагает «упаковывать» лекарства в инертные наночастицы-контейнеры, переносить их к клеткам-мишеням и освобождать только там, где это необходимо.

Указанная задача крайне сложная, ведь нужно разработать способы получения наночастиц, упаковать в них лекарств для адресной доставки в избранные клетки, обеспечить контроль высвобождения, утилизации наночастиц организмом и тому подобное.

Сейчас полностью решить эту задачу пока еще не удалось, однако ученые постепенно приближаются к использованию наночастиц в медицинской практике.

Из истории наномедицины

За почти 30 лет существования наномедицины было предложено огромное количество вариантов терапевтических наночастиц. Их изготавливали на основе:

  • различных полимеров;
  • липосом (липидных пузырьков);
  • металлических наночастиц (железа, золота, серебра, меди);
  • карбоновых материалов (фуллеренов, нанотрубок, графена);
  • и множества других материалов и их комбинаций.

К сожалению, ни один из этих вариантов не дошел до широкой медицинской практики. Со временем стало понятно, что для достижения желаемого эффекта лучше всего подходят наночастицы из нетоксичных биосовместимых материалов, которые могут распадаться и утилизироваться в организме, не причиняя вреда здоровым органам и тканям.

Сквален, как биологические совместимый материал

Одним из самых перспективных биосовместимых материалов ныне является сквален — жирорастворимое вещество постоянно синтезируется в клетках нашего организма как предшественник в синтезе холестерина и стероидных гормонов.

Сквален — нейтральное и абсолютно безвредное вещество, которое уже давно широко используется в парфюмерии и косметологии. Специалисты группы профессора Патрика Кувре (Patrick Couvreur) из Университета Пари-Зюд (г. Париж, Франция) являются пионерами в использовании сквалена для создания терапевтических наночастиц. Они, в частности, разработали технологию химической модификации ряда лекарственных препаратов скваленового «хвостами», после которой такие агрегаты начинают формировать наночастицы различной формы и размера.

Сквален

Сквален (в центре), его производные и структуры, которые они формируют в составе наночастиц.

Уже достаточно давно известно, что скваленовые наночастицы нетоксичные и могут быть введены непосредственно в кровь, которая успешно транспортирует их в соответствующие ткани-мишени. В то же время, ученые не знали, как такие частицы взаимодействуют с различными компонентами плазмы крови.

Собственно, выяснение этих механизмов и стало целью исследования, в котором принял участие С. Есилевський. Работы проводились с помощью комбинации экспериментальных методик и компьютерного моделирования. В последние годы это — своеобразный «золотой стандарт» для биомедицинских исследований.

Взаимодействие сквалена с липопротеинами плазмы крови: изучение эффективного метода борьбы против рака

Поскольку сквален является жирорастворимым веществом, то особое внимание ученые уделили изучению его взаимодействия с липопротеинами плазмы крови.

Липопротеины — это сложные природные наночастицы, синтезированные человеческим организмом для переноса кровью веществ, нерастворимых в воде, в частности липидов и холестерина.

Особую роль в этом процессе играет фракция липопротеинов низкой плотности, которую в быту часто называют «плохим холестеролом», ведь их избыток часто наблюдается у лиц, больных атеросклерозом. Очень упрощенно липопротеины можно описать как наноразмерные жировые капли, покрытые поверхностным слоем липидов и белков.

Во время исследовательской работы оказалось, что скваленовые наночастицы очень активно взаимодействуют с липопротеинами низкой плотности в плазме крови.

Комплекс противоракового препарата гемцитабина со скваленом (гемцитабин-сквален) встраивается в липопротеиновые частицы и вместе с ними распространяется по организму. Скваленовый «хвост» при этом выполняет функцию якоря: благодаря своей жирорастворимости он проникает внутрь липопротеиновой жировой капли, втягивая за собой присоединенную молекулу гемцитабина. Без скваленового «хвоста» этот водорастворимый препарат не проникает в липопротеинов частицы и быстро деградирует в плазме крови, не достигая клеток-мишеней.

Встраивание гемцитабин-сквалена в липопротеины очень важно еще и ввиду того, что раковые клетки часто имеют повышенную потребность в холестерола и захватывают из крови значительно большее количество липопротеинов, чем здоровые клетки. Таким образом, лекарственный препарат в высоких концентрациях адресно доставляется к раковым клеткам-мишеням.

Группа профессора Патрика Кувре выполняла основную экспериментальную часть работы, а украинский ученый Семен Есилевський вместе с профессором Кристофом Рамзеером из Университета Бурґонь-Франш-Комте (г.. Безансон, Франция) проводили компьютерное моделирование процесса встраивания гемцитабин-сквалена в липопротеины низкой плотности с помощью метода молекулярной динамики.

Рассматривалась модельная система из нескольких сотен тысяч атомов, которая состояла из молекулы гемцитабин-сквалена и части липидного ядра липопротеиновой частицы. Все физические межатомные взаимодействия и движение всех атомов в такой системе рассчитывали явно.

Было доказано, что для молекулы гемцитабин-сквалена проникновения в липопротеиновую частичку является энергетически выгодным, тогда как сам гемцитабин внутрь не проникает. Итак, расчеты полностью подтвердили экспериментальные данные.

Сквален

Молекула гемцитабин-сквалена внутри липопротеиновой частицы (мгновенный снимок системы при моделировании методом молекулярной динамики)

сквален

Профили свободной энергии переноса гемцитабина (розовый) и гемцитабин-сквалена (синий) из воды внутрь липопротеиновой частицы (отрицательные значения энергии соответствуют спонтанном связыванию)

Подводя итог

В целом, эта работа объясняет только одну из многочисленных деталей большой и очень сложной картины поведения скваленовых наночастиц в живом организме.

Однако именно такие мелкие детали постепенно приближают науку к созданию новых эффективных лекарственных препаратов.

  • Амарантовое масло первого холодного отжима: состав, особенности применения и преимущества использования

    Амарантовое масло – это чрезвычайно эффективное натуральное средство, которое используется как в лечебных, так и профилактических целях. Многочисленные клинические испытания продукта доказали ярко выраженный противоопухолевый, противовоспалительный и противосклеротический эффект. Кроме того, продолжительный прием амарантового масла позволяет существенно омолодить организм и продлить жизненный цикл клеток.

  • Амарантовое масло: вопросы и ответы
    Амарантовое масло: ответы на часто задаваемые вопросы

    Амарантовое масло в последнее время пользуется все большей популярностью. Хотя, учитывая его истинные лечебные и профилактические свойства, оно еще не достаточно востребовано среди отечественных потребителей, как, например, в США. Возможно, это связано с тем, что многие просто не верят в его истинную пользу, считая продукт, получаемый из растения под названием амарант, лишь разрекламированной биологически-активной добавкой. …

    Читать далее

  • Как приготовить домашнее мыло

      Поток времени несется настолько стремительно, что практически каждый из нас ощущает себя его пленником. Стараясь успеть за чем-то призрачным, мелькающим далеко впереди, мы на огромной скорости мчимся навстречу неизведанному, не замечая поворотов и остановок. Сделать паузу и передохнуть можем только в родных стенах, среди любимых сердцу вещей. Особенно для нас дороги предметы, сделанные своими …

    Читать далее

  • Сквален, сквалан и амарантовое масло — что ценят косметологи?

    Амарант в косметике используется с давних времен. Несколько сотен лет назад жительницы регионов, которые объединяет нынешняя Мексика, натирали цветками амаранта щеки. Это была одна из первых разновидностей румян в истории человечества. Гораздо позже ученые обнаружили, что амарант в косметических средствах способен выполнять не только декоративную функцию. Амарантовое масло сейчас используется в косметической промышленности повсеместно как …

    Читать далее

  • Косметика из амаранта: маски и кремы

    Применять амарантовое масло в косметологии начали довольно давно.  Самые ранние упоминания об этом удивительном растении появились уже более 8000 лет назад. Именно тогда люди отметили уникальные свойства масла из щирицы. Амарант – растение, которое растет в Южной и Центральной Америке. В его состав входит огромное количество полезных веществ. Именно благодаря этому, щирицу еще с древности …

    Читать далее

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.


© 2017. ООО «Олбест»
Свидетельство №055200 от 01.09.2009