Известное международное издание опубликовало статью о сквалене, одним из авторов которой является ученый института физики НАН Украины

Автор - | 24.08.2018

Мы уже неоднократно писали, что один из основных элементов амаранта и амарантового масла – сквален. Он невероятно полезен для организма, как при наружном, так и внутреннем применении. Его все активнее используют при производстве косметических препаратов и лекарственных средств. При этом – продолжаются исследования сквалена, открывающие новые возможности вещества. И демонстрирующие, насколько важным является выращивание амаранта. Сегодня мы хотим представить вашему вниманию очередные результаты исследований – о них сообщает Национальная Академия Наук Украины (http://www.nas.gov.ua).

Публикация в журнале Nature Communications

30 мая 2017 в престижном журнале «Nature Communications» вышла статья «Конъюгация сквалена с гемцитабином как уникальный подход к доставке лекарств, использует эндогенные липопротеины».

Одним из ее соавторов в составе крупного международного авторского коллектива является ведущий научный сотрудник отдела физики биологических систем Института физики НАН Украины, доктор физико-математических наук Семен Есилевський.

Работа выполнена в области наномедицины — важнейшего междисциплинарного научного направления на пересечении медицины, молекулярной биологии, биофизики, биохимии и фармакологии, занимающейся применением наночастиц с лечебной и диагностической целью.

Основной проблемой современной фармакологии (особенно при лечении онкологических заболеваний) является точная, адресная доставка токсичных лекарственных веществ к опухоли и минимизация её воздействия на здоровые ткани и организм в целом.

Наномедицина предлагает «упаковывать» лекарства в инертные наночастицы-контейнеры, переносить их к клеткам-мишеням и освобождать только там, где это необходимо.

Указанная задача крайне сложная, ведь нужно разработать способы получения наночастиц, упаковать в них лекарств для адресной доставки в избранные клетки, обеспечить контроль высвобождения, утилизации наночастиц организмом и тому подобное.

Сейчас полностью решить эту задачу пока еще не удалось, однако ученые постепенно приближаются к использованию наночастиц в медицинской практике.

Из истории наномедицины

За почти 30 лет существования наномедицины было предложено огромное количество вариантов терапевтических наночастиц. Их изготавливали на основе:

  • различных полимеров;
  • липосом (липидных пузырьков);
  • металлических наночастиц (железа, золота, серебра, меди);
  • карбоновых материалов (фуллеренов, нанотрубок, графена);
  • и множества других материалов и их комбинаций.

К сожалению, ни один из этих вариантов не дошел до широкой медицинской практики. Со временем стало понятно, что для достижения желаемого эффекта лучше всего подходят наночастицы из нетоксичных биосовместимых материалов, которые могут распадаться и утилизироваться в организме, не причиняя вреда здоровым органам и тканям.

Сквален, как биологические совместимый материал

Одним из самых перспективных биосовместимых материалов ныне является сквален — жирорастворимое вещество постоянно синтезируется в клетках нашего организма как предшественник в синтезе холестерина и стероидных гормонов.

Сквален — нейтральное и абсолютно безвредное вещество, которое уже давно широко используется в парфюмерии и косметологии. Специалисты группы профессора Патрика Кувре (Patrick Couvreur) из Университета Пари-Зюд (г. Париж, Франция) являются пионерами в использовании сквалена для создания терапевтических наночастиц. Они, в частности, разработали технологию химической модификации ряда лекарственных препаратов скваленового «хвостами», после которой такие агрегаты начинают формировать наночастицы различной формы и размера.

Сквален

Сквален (в центре), его производные и структуры, которые они формируют в составе наночастиц.

Уже достаточно давно известно, что скваленовые наночастицы нетоксичные и могут быть введены непосредственно в кровь, которая успешно транспортирует их в соответствующие ткани-мишени. В то же время, ученые не знали, как такие частицы взаимодействуют с различными компонентами плазмы крови.

Собственно, выяснение этих механизмов и стало целью исследования, в котором принял участие С. Есилевський. Работы проводились с помощью комбинации экспериментальных методик и компьютерного моделирования. В последние годы это — своеобразный «золотой стандарт» для биомедицинских исследований.

Взаимодействие сквалена с липопротеинами плазмы крови: изучение эффективного метода борьбы против рака

Поскольку сквален является жирорастворимым веществом, то особое внимание ученые уделили изучению его взаимодействия с липопротеинами плазмы крови.

Липопротеины — это сложные природные наночастицы, синтезированные человеческим организмом для переноса кровью веществ, нерастворимых в воде, в частности липидов и холестерина.

Особую роль в этом процессе играет фракция липопротеинов низкой плотности, которую в быту часто называют «плохим холестеролом», ведь их избыток часто наблюдается у лиц, больных атеросклерозом. Очень упрощенно липопротеины можно описать как наноразмерные жировые капли, покрытые поверхностным слоем липидов и белков.

Во время исследовательской работы оказалось, что скваленовые наночастицы очень активно взаимодействуют с липопротеинами низкой плотности в плазме крови.

Комплекс противоракового препарата гемцитабина со скваленом (гемцитабин-сквален) встраивается в липопротеиновые частицы и вместе с ними распространяется по организму. Скваленовый «хвост» при этом выполняет функцию якоря: благодаря своей жирорастворимости он проникает внутрь липопротеиновой жировой капли, втягивая за собой присоединенную молекулу гемцитабина. Без скваленового «хвоста» этот водорастворимый препарат не проникает в липопротеинов частицы и быстро деградирует в плазме крови, не достигая клеток-мишеней.

Встраивание гемцитабин-сквалена в липопротеины очень важно еще и ввиду того, что раковые клетки часто имеют повышенную потребность в холестерола и захватывают из крови значительно большее количество липопротеинов, чем здоровые клетки. Таким образом, лекарственный препарат в высоких концентрациях адресно доставляется к раковым клеткам-мишеням.

Группа профессора Патрика Кувре выполняла основную экспериментальную часть работы, а украинский ученый Семен Есилевський вместе с профессором Кристофом Рамзеером из Университета Бурґонь-Франш-Комте (г.. Безансон, Франция) проводили компьютерное моделирование процесса встраивания гемцитабин-сквалена в липопротеины низкой плотности с помощью метода молекулярной динамики.

Рассматривалась модельная система из нескольких сотен тысяч атомов, которая состояла из молекулы гемцитабин-сквалена и части липидного ядра липопротеиновой частицы. Все физические межатомные взаимодействия и движение всех атомов в такой системе рассчитывали явно.

Было доказано, что для молекулы гемцитабин-сквалена проникновения в липопротеиновую частичку является энергетически выгодным, тогда как сам гемцитабин внутрь не проникает. Итак, расчеты полностью подтвердили экспериментальные данные.

Сквален

Молекула гемцитабин-сквалена внутри липопротеиновой частицы (мгновенный снимок системы при моделировании методом молекулярной динамики)

сквален

Профили свободной энергии переноса гемцитабина (розовый) и гемцитабин-сквалена (синий) из воды внутрь липопротеиновой частицы (отрицательные значения энергии соответствуют спонтанном связыванию)

Подводя итог

В целом, эта работа объясняет только одну из многочисленных деталей большой и очень сложной картины поведения скваленовых наночастиц в живом организме.

Однако именно такие мелкие детали постепенно приближают науку к созданию новых эффективных лекарственных препаратов.

  • амарант масло
    Правда об амарантовом масле: чем и как полезен натуральный продукт уникального растения

    Продолжаем знакомить вас с иностранными материалами, посвященными амаранту. Сегодня у нас материал, который опубликовал сайт Healingandbodywork – в нем подробно рассказывается об особенностях амарантового масла, его показаниях, противопоказаниях и, конечно же, чудодейственных свойствах. Ведь всегда интересно узнать, как оценивают привычный для нас продукт за границей, не правда ли? Там своим мерила, проводятся своим исследования, а …

    Читать далее

  • Косметика с амарантом способная продлить молодость

    Амарантовое масло и экстракт амаранта уже долгое время используются в косметологии. Примечательно, что эти ингредиенты любимы производителями как довольно бюджетной косметики, так и самой элитной. Главная причина, почему амарант так интересен косметологам состоит в том, что в нем содержится большое количество сквалена – компонента, который способен поддерживать оптимальную влажность кожи, обогащать клетки кислородом и защищать …

    Читать далее

  • Амарант. Кашу маслом не испортишь

    Тропическое растение Амарант уже всему миру доказало свою питательную ценность, как пищевой продукт, и свою пользу, как продукт лечебный. В современном мире амарант начинал шествие из теплых краев Африки и Азии, а сегодня закрепил свои позиции и в Латинской Америке, и в США, и станах Европы. Украина тоже не первый год выращивает амарант промышленным способом …

    Читать далее

  • Амарант при воспалении суставов и болях в спине

    Амарант – однолетнее растение из рода щирицевых. Оно имеет уникальные характеристики, богатый химический состав. Наши предки издавна использовали его в повседневной жизни, но современные люди открыли для себя его замечательные качества не так давно. Сегодня он широко используется в пищевой промышленности, а также в лечении ряда заболеваний.   История амаранта Амарант имеет очень интересную историю. …

    Читать далее

  • Заболевания, подвластные амарантовому маслу

    Масло амаранта нередко и абсолютно заслужено называют подарком природы. Ведь этот продукт обладает целым комплексом полезных веществ и удивительных свойств. Мало того, масло из семян амаранта уже многие века используют для профилактики и лечения многочисленных и таких разных заболеваний. Сегодня подговорим как раз о том, что можно вылечить с помощью чудодейственного амарантового масла. Заболевания ЖКТ …

    Читать далее

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.


© 2017. ООО «Олбест»
Свидетельство №055200 от 01.09.2009